Klotsapiini (3964 S –Klotsa)

Tutkimuks sisältää osatutkimuksen

S -DMKlots,  KL 4208

Indikaatio

Klotsapiinihoidon seuranta.
Klotsapiini on antipsykoottinen dibentsodiatsepiinijohdos, jota käytetään muille neurolepteille resistentin psykoosin hoitoon.
Klotsapiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin. Klotsapiinilla on kohtalainen alkureitin metabolia, josta johtuen sen hyötyosuus on 55 ± 12 %. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1-4 tunnissa. Annoksen ja plasmapitoisuuden välillä on lineaarinen korrelaatio. Klotsapiini sitoutuu plasman proteiineihin 95 %:sti. Sen jakautumistilavuus on 5.4 ± 3.5 l/kg. Klotsapiini metaboloituu täydellisesti, metaboliiteista desmetyyliklotsapiini on biologisesti aktiivinen. Sen vaikutukset ovat heikompia kuin klotsapiinilla ja kestävät lyhyemmän ajan. Klotsapiini erittyy metaboliitteinaan virtsaan (50 %) ja ulosteisiin (40 %). Sen puhdistuma on noin 6 ml/min/kg. Klotsapiinin eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin 12 (6-33) tuntia. Metaboliittien eliminaatio on kaksivaiheinen (puoliintumisajat keskimäärin 9.5 ja 38 tuntia).
Tupakointi vähentää klotsapiinin pitoisuuksia plasmassa. Interaktiot CYP450 entsyymien (CYP1A2) estäjien (esim. fluvoksamiini) kanssa voivat olla merkittäviä.

Menetelmä

Nestekromatografia/Massaspektrometria (LC-MS/MS), akkreditoitu

Näyte

1 ml seerumia, ei geeliputkeen. Näyte otetaan yleensä ennen lääkkeenottoa tai hoitavan lääkärin ohjeiden mukaan.

Säilytys ja lähetys

Säilytys 5 vuorokautta jääkaapissa, lähetys huoneenlämmössä. Pidempiaikainen säilytys ja lähetys pakastettuna.

Viitearvot ja tulkinta

Klotsapiinin pitoisuudet seerumissa vaihtelevat yksilöllisesti. Selkeää korrelaatiota pitoisuuden ja terapeuttisen vasteen välillä ei kirjallisuudessa ole esitetty.
Terapeuttinen alue 1,1-1,8 µmol/l, mahdolliesti toksinen alue yli 3,0 µmol/.
Desmetyyliklotsapiinin pitoisuus on 0.3-1.2 -kertainen klotsapiiniin verrattuna.

Viive

Vastausviive noin 4-7 arkipäivää.