Klomipramiini (3500 S –Klopi)

Osatutkimus

3986 S -Norklom

Klomipramiinin pitoisuudet seerumissa vaihtelevat yksilöllisesti. Selvää korrelaatiota pitoisuuden ja terapeuttisen vasteen välillä ei kirjallisuudessa ole esitetty.
Depression hoidossa tavanomainen 75 mg:n vuorokausiannos tuottaa klomipramiinin vakaan tilan pitoisuuden 60-550 nmol/l (20-175 µg/l). Terapeuttisella alueella klomipramiinin ja sen metaboliitin, norklomipramiinin, yhteenlasketun pitoisuuden katsotaan yleensä olevan 300-1000 nmol/l (100-300 µg/l). Paniikkihäiriöissä riittävät yleensä pienemmät pitoisuudet. Toksisia vaikutuksia esiintyy pitoisuuksilla yli 2400 nmol/l (750 µg/l).

Indikaatio

Klomipramiinihoidon seuranta.
Klomipramiini on trisyklinen masennuslääke, jota käytetään myös pelkotilojen ja paniikkihäiriöiden hoitoon.
Suun kautta annettuna klomipramiinin biologinen hyötyosuus vaihtelee 36-62 %:n välillä. Klomipramiinin jakautumistilavuus vaihtelee välillä 9-25 l/kg. Se sitoutuu plasman proteiineihin noin 98 %:sti. Klomipramiinin metaboliitti, norklomipramiini, on farmakologisesti aktiivinen. Sen pitoisuudet ovat 40-85 % korkeammat kuin kanta-aineen. Klomipramiinin eliminaatiovaiheen puoliintumisaika on keskimäärin 21 tuntia ja norklomipramiinin 36 tuntia. Kerta-annoksen jälkeen klomipramiinista 2/3 erittyy virtsaan konjugaatteina, 2 % muuttumattomana.
Klomipramiini ja alpratsolaami voivat lisätä toistensa pitoisuuksia seerumissa.
Metaboliatasolla CYP450 entsyymien estäjät ja indusoijat voivat aiheuttaa yhteisvaikutuksia.

Menetelmä

LC-MS/MS

Näyte

1 ml seerumia, ei geeliputkeen. Näyte otetaan lääkehoidon rutiiniseurannassa ennen seuraavaa annosta. Muissa indikaatioissa hoitavan lääkärin ohjeiden mukaan.

Säilytys ja lähetys

Säilytys 5 vuorokautta jääkaapissa, lähetys huoneenlämmössä. Pidempiaikainen säilytys ja lähetys pakastettuna.

Tulkinta

Klomipramiinin pitoisuudet seerumissa vaihtelevat yksilöllisesti. Selvää korrelaatiota pitoisuuden ja terapeuttisen vasteen välillä ei kirjallisuudessa ole esitetty.
Depression hoidossa tavanomainen 75 mg:n vuorokausiannos tuottaa klomipramiinin vakaan tilan pitoisuuden 60-550 nmol/l (20-175 µg/l). Terapeuttisella alueella klomipramiinin ja sen metaboliitin, norklomipramiinin, yhteenlasketun pitoisuuden katsotaan yleensä olevan 300-1000 nmol/l (100-300 µg/l). Paniikkihäiriöissä riittävät yleensä pienemmät pitoisuudet. Toksisia vaikutuksia esiintyy pitoisuuksilla yli 2400 nmol/l (750 µg/l).

Viive

Vastausviive noin 5 arkipäivää.